‘エロドラえもん’全球首个高选择性外周κ受体激动剂镇痛药上市，业内高度关注原因何在？

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近期，海思科医药自主研发的全球首个获得镇痛适应症的高选择性外周κ受体激动剂安瑞克芬注射液（思舒静®）获得国家药监局批准用于腹部手术后轻、中度疼痛治疗的消息一经公布，便引起了业内的热烈讨论。原因无他，临床被困于缺少有效术后镇痛药物久矣，业内期待创新镇痛药安瑞克芬的上市能彻底扭转临床术后疼痛管理的被动局面，真正实现“术后无痛”的舒适诊疗目标。

κ受体在外周感受器和背根神经节中均有丰富的表达分布，疼痛信号经外周感受器传导后传入背根神经节，再传递至脊髓。而安瑞克芬κ受体的亲和力及选择性极高，可特异性激活κ受体，这些κ受体被激活后，可通过G 蛋白偶联受体介导的信号通路协同调控钾离子通道和钙离子通道的活动，抑制神经元的兴奋性，阻断疼痛信号向脊髓传导；同时，エロドラえもんκ受体在淋巴细胞、巨噬细胞等免疫细胞中广泛分布，κ受体激动剂可通过减少细胞间粘附分子表达、改变P物质和降钙素基因相关肽的表达等机制发挥抗炎作用。

由于安瑞克芬对κ受体的选择性极高，不激动μ、δ受体；此外该药还有不易透过血脑屏障的特点，在脑组织中的暴露量仅为血浆中的1/1000，自显影定量技术的验证结果也证实其在外周神经中有较高分布，在脑和脊髓中几乎无分布，可有效避免激动中枢μ受体相关的呼吸抑制、成瘾性等不良反应，还避免了激动中枢κ受体所致的镇静、焦虑、多尿等不良反应。

安瑞克芬是唯一具有降低术后恶心呕吐作用的镇痛药，可以显著降低恶心、呕吐的发生，减少止吐药的使用。

一项以PONV（术后恶心呕吐）的完全缓解率为主要指标的Ⅱ期研究显示，安瑞克芬可显エロドラえもん著降低中高危人群的PONV发生率。此研究纳入200例接受腹腔镜腹部手术或妇科手术、且评估为PONV中高危的患者，手术结束前随机单次给予安瑞克芬60μg，120μg，180μg或安慰剂，结果显示安瑞克芬组术后PONV的CR率分别为73.5%、81.6%、78.0%，均显著高于安慰剂组，且安瑞克芬组的患者满意度更高。

安瑞克芬用于腹部手术术后镇痛的1项II期和2项III期临床研究中，共计297例受试者，安瑞克芬所有级别不良反应的发生率为18.9%，明显低于安慰剂组的23.3%，未发生严重不良反应，且其恶心、呕吐不良反应发生率也远低于安慰机组。

安瑞克芬对切口痛、内脏痛及炎性痛均有效，广泛覆盖术后常见类型疼痛，且药物主要以原形经肾脏和粪便排泄，几乎不经エロドラえもん肝脏代谢，对肝肾功能不全及老年患者等特殊人群用药限制较低。

同时，其临床前研究还显示安瑞克芬发生药物相互作用的风险低，在临床研究中亦未发现药物配伍禁忌。一项研究探索了安瑞克芬与术后常用的镇痛、止吐药物的配伍稳定性，结果显示安瑞克芬在0.9%氯化钠注射液中和舒芬太尼、芬太尼、氢酮、右美托咪定、氟比洛芬酯、酮咯酸氨丁三醇、托烷司琼、帕洛诺司琼、昂丹司琼、多拉司琼、阿扎司琼混合后室温放置，外观、药物含量、pH等理化性质可在72小时内保持稳定。

作为首个获得镇痛适应症的高选择性外周κ受体激动剂，安瑞克芬能否真正实现“术后无痛”的诊疗目标，相信在其逐渐广泛应用于临床的过程中，将逐步得以验证。随之而来的，还将有更完善的临床用药方案、更精准的药物适用人群、更严谨的临床研究和论证，且让我们拭目以待。